2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Adrenergic Receptor

Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

Adrenergic Receptor 亚型特异性产品:

Adrenergic Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13715B
    Norepinephrine bitartrate monohydrate

    重酒石酸去甲肾上腺素

    		Agonist 99.75%
    Norepinephrine (Levarterenol; L-Noradrenaline) bitartrate monohydrate 是一种有效的肾上腺素能受体 (AR) 激动剂。Norepinephrine 可以激活 α1、α2、β1 受体。
    Norepinephrine bitartrate monohydrate
  • HY-14541
    Olanzapine

    奥氮平

    		Antagonist 99.83%
    Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂，高亲和力结合 5-羟色胺 H1，5HT2A/2C，5HT3，5HT6 (Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM)，多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM)，毒蕈碱 M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。
    Olanzapine
  • HY-12719
    Dexmedetomidine

    右美托咪定

    		Agonist 99.93%
    Dexmedetomidine ((+)-Medetomidine) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 α2 肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂，Ki 值为 1.08 nM。Dexmedetomidine 对 α2 肾上腺素受体的选择性是 α1 肾上腺素受体的 1620 倍。Dexmedetomidine 具有抗焦虑作用，可用于促进睡眠和缓解疼痛的研究。
    Dexmedetomidine
  • HY-B0804
    Nadolol

    纳多洛尔

    		Antagonist 99.97%
    Nadolol (SQ-11725) 是一种非选择性的具有口服活性的 β-肾上腺素受体 (β-adrenergic receptors) 阻滞剂，也是有机阴离子转运多肽 1A2 (OATP1A2) 的一种底物。Nadolol 可用于高血压，心绞痛和血管性头痛的研究。
    Nadolol
  • HY-14773
    Mirabegron

    米拉贝隆

    		Agonist 99.90%
    Mirabegron 是一种选择性的肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂，EC50 为 22.4 nM。
    Mirabegron
  • HY-B0527A
    Amitriptyline hydrochloride

    盐酸阿米替林

    		Inhibitor 98.91%
    Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
    Amitriptyline hydrochloride
  • HY-12715
    Yohimbine

    育亨宾

    		Antagonist 99.91%
    Yohimbine是一种有效的和相对非选择性的α2 - 肾上腺素能 受体拮抗剂, IC50值为0.6μM。
    Yohimbine
  • HY-W015061
    Phenylacetylglycine

    苯乙酰甘氨酸

    		Activator 99.63%
    Phenylacetylglycine 是一种肠道微生物代谢产物，可激活 β2AR。Phenylacetylglycine 对缺血/再灌注引起的心脏损伤有保护作用。
    Phenylacetylglycine
  • HY-17034A
    Dexmedetomidine hydrochloride

    盐酸右美托咪定

    		Agonist 99.93%
    Dexmedetomidine hydrochloride ((+)-Medetomidine hydrochloride) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 α2 肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂，Ki 值为 1.08 nM。Dexmedetomidine hydrochloride 对 α1 肾上腺素受体显示出 1620 倍的选择性。Dexmedetomidine hydrochloride 具有抗焦虑作用，可用于促进安定和缓解疼痛的研究。
    Dexmedetomidine hydrochloride
  • HY-14302
    Salmeterol

    沙美特罗

    		Agonist 99.91%
    Salmeterol (GR33343X) 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素受体激动剂。Salmeterol 有效刺激 cAMP 积累。作用于 CHO 细胞，对人 β2，β1 和 β3 肾上腺素受体的 pEC50 分别为 9.6、6.1 和 5.9。
    Salmeterol
  • HY-B1037
    Salbutamol

    沙丁胺醇

    		Agonist 99.92%
    Salbutamol (Albuterol) 是一种具有口服活性的短效的 β2 肾上腺素受体激动剂。Salbutamol 通过 β2-AR/ERK/EMT 通路促进胃癌细胞的肿瘤发生。Salbutamol 用于研究哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 引发的支气管痉挛。
    Salbutamol
  • HY-15780
    Brexpiprazole

    依匹哌唑

    		Agonist 99.85%
    Brexpiprazole (OPC-34712)，一种非典型的、具有口服活性的抗精神紊乱剂，是人 5-HT1A 和多巴胺受体（dopamine D2L receptor）的部分激动剂，Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂，Ki 为 0.47 nM。Brexpiprazole 对人去甲肾上腺素能受体 α1B (Ki=0.17 nM) 和 α2C (Ki=0.59 nM) 也显示出强效拮抗活性。
    Brexpiprazole
  • HY-135878
    2',5'-Dideoxyadenosine Inhibitor 99.93%
    2',5'-Dideoxyadenosine 是一种有效且非竞争性的腺苷酸环化酶 (adenylyl cyclase) 抑制剂，可以有效结合 P 位点，IC50 为 3 µM。2',5'-Dideoxyadenosine 是核苷类似物，在心脏中发挥强大的抗肾上腺素 (antiadrenergic) 作用。
    2',5'-Dideoxyadenosine
  • HY-15746
    Dobutamine hydrochloride

    盐酸多巴酚丁胺

    		Agonist 99.91%
    Dobutamine hydrochloride 是合成的儿茶酚胺，作用于肾上腺素能受体 α1-AR, β1-AR 和 β2-AR。Dobutamine hydrochloride 是一种选择性的 β1-AR 受体激动剂,对 α1-AR 和 β2-AR 作用相对较弱。Dobutamine hydrochloride 可增加心输出量，矫正低灌注。
    Dobutamine hydrochloride
  • HY-100672
    SR59230A Antagonist ≥98.0%
    SR59230A 是一种有效，选择性的，可透过血脑屏障的 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 拮抗剂，对 β3，β1 和 β2 受体的 IC50 分别为 40、408 和 648 nM。
    SR59230A
  • HY-B0532A
    Trifluoperazine dihydrochloride

    盐酸三氟拉嗪; 甲哌氟丙嗪; 三氟吡拉嗪

    		Antagonist 99.98%
    Trifluoperazine dihydrochloride 是一种抗精神病药物，通过阻断中枢多巴胺受体 (dopamine receptors) 起作用。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 α1-adrenergic 受体拮抗剂。Trifluoperazine dihydrochloride 是一种有效的 NUPR1 抑制剂，具有抗癌活性。Trifluoperazine dihydrochloride是一种钙调蛋白 (calmodulin) 抑制剂，还可抑制 P-糖蛋白 (P-glycoprotein)，可用于精神分裂症的研究。Trifluoperazine dihydrochloride 是流感病毒 (influenza virus) 形态发生的可逆抑制剂。
    Trifluoperazine dihydrochloride
  • HY-N0127
    Yohimbine Hydrochloride

    盐酸育亨宾

    		Antagonist 99.89%
    Yohimbine Hydrochloride 是 α-2肾上腺素能受体抑制剂，阻断突触前或突触后的 α-2肾上腺素能受体，引起去甲肾上腺素和多巴胺的释放。
    Yohimbine Hydrochloride
  • HY-B0203A
    Nebivolol hydrochloride

    盐酸奈必洛尔

    		Inhibitor 99.85%
    Nebivolol (R 065824) hydrochloride 是一种 β 受体阻滞剂，具有口服活性和高 β (1)-受体亲和力。Nebivolol hydrochloride 具有直接的血管扩张剂特性和肾上腺素能阻断特性。Nebivolol hydrochloride 可用于高血压、冠状动脉疾病、充血性心力衰竭和缺血性心脏病等多种疾病的研究。
    Nebivolol hydrochloride
  • HY-15477
    YS-49 Activator 99.92%
    YS-49 是 PI3K/Akt (RhoA 的下游靶标) 的激活剂，可减少 3-甲基胆碱处理的细胞中 RhoA/PTEN 的激活。YS-49 能通过诱导血红素加氧酶 (HO-1) 来抑制血管紧张素 II (Ang II) 刺激 VSMC 细胞的增殖。YS-49 是异喹啉化合物生物碱，因能激活心脏 β-adrenoceptors 而具有强烈的正性肌力作用。
    YS-49
  • HY-B0982
    Pindolol

    吲哚洛尔

    		Agonist 99.91%
    Pindolol (LB-46) 是一种非选择性β-阻断剂, 局部的β-肾上腺素能受体激动剂活性, 也作为5-HT1A受体部分拮抗剂 (Ki=33nM)。
    Pindolol
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Adrenergic Receptor Isoform Comparison

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